නිෂ්පාදන

ERK-134 (81065-76-1)

EUK 134 යනු කෘතිම මැංගනීස්-පොර්ෆිරින් සංකීර්ණයක් වන අතර එය හයිඩ්‍රජන් පෙරොක්සයිඩ්, පෙරොක්සිනිට්‍රයිට් සහ සුපර් ඔක්සයිඩ් වැනි ඔක්සිකාරක විශේෂ සඳහා කසළ කපන්නෙකු ලෙස ක්‍රියා කරන බවට ලේඛනගත කර ඇත. මෙම සංයෝගය SOD ක්‍රියාකාරිත්වය රඳවා ගනිමින් එහි උත්ප්‍රේරක ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි කිරීම සඳහා වෙනස් කර ඇති සැලන්-මැන්ගනීස් සංකීර්ණයකි.

වයිස්කුඩු විශාල ප්‍රමාණයක් නිෂ්පාදනය කර සැපයීමේ හැකියාව ඇත. cGMP තත්ත්වය යටතේ සියලුම නිෂ්පාදන සහ දැඩි තත්ත්ව පාලන පද්ධතිය, සියලුම පරීක්ෂණ ලේඛන සහ සාම්පල ලබා ගත හැකිය.

EUK-134 කුඩු මූලික තොරතුරු

නම  EUK-134
CAS 81065-76-1
පිරිසිදුකම 98%
රසායනික නාමය ක්ලෝරෝ [[2,2 ′-[1,2-එතෙනෙඩිල්බිස් [(නයිට්‍රිලෝ-κඑන් මෙතිලිඩීන්)] බිස් [6-මෙතොක්සිෆෙනොලටෝ-κO]]]]-මැංගනීස්
සින්ඩිනම් EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN/EUK-134; SALEN-MN USP/EP/BP; EUK 134, SOD/catalase mimetic; මැංගනීස් (salen-3,3′-diMethoxy) ක්ලෝරයිඩ් ; එතිල්බයිසිමිනොමෙතිල්ගුවායාකොල් කළමනාකරණ ක්ලෝරයිඩ්; ක්ලෝරෝ (බිස් (3,3 ′ඩි-මෙතොක්සිලිසලිසිලීන්) එතිලෙනෙඩමයින්) මැංගනීස්; යූකේ 134, එස්ඕඩී/උත්ප්‍රේරක මිමිටික්, එතිල්බිසිමිනොමීතයිල්ගුවායිකෝල් මැංගනීස් ක්ලෝරයිඩ්
අණුක සමීකරණ C18H18ClMnN2O4
අණුක බර 416.7
ද්රවාංකය > 300 ° සී
InChI යතුර YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-කේ
ආකෘති පත්ර ඝණ
පෙනුම තද දුඹුරු කුඩු
අර්ධ ආයු /
ද්රාව්යතාව ජලයේ ද්‍රාව්‍ය (0.2 mg/ml 25 ° C දී), පීබීඑස් පීඑච් 7.2, එතනෝල්, ඩීඑම්එස්ඕ සහ ඩීඑම්එෆ්.
ගබඩා තත්වය -20 ° C දී ගබඩා කරන්න
අයදුම්පත EUK-134 ප්‍රතිඔක්සිකාරකයක් ලෙස භාවිතා කර ඇත.

මානව අරෝටික් එන්ඩොතලියම් සෛල (එච්ඒඊසී) තුළ හයිපොක්සියා-ප්‍රේරක සාධක -134α (එච්අයිඑෆ් -1α) ස්ථායීකරණයට පාදක වන යාන්ත්‍රණය තීරණය කිරීම සඳහා ඊයූකේ -1 භාවිතා කර ඇත.

පරීක්ෂණ ලේඛනය ඇත

 

EUK-134 81065-76-1 සාමාන්ය විස්තරය

සුපර් ඔක්සයිඩ් ඩිස්මියුටේස් (එස්ඕඩී) සහ උත්ප්‍රේරක මයිමටික් ලක්ෂණ සහිත සැලන් මැංගනීස් සංකීර්ණයක්. EUK134 ප්‍රබල ප්‍රතිඔක්සිකාරක ක්‍රියාකාරකම් පෙන්නුම් කරන අතර β- ඇමයිලොයිඩ් සහ ඒ ආශ්‍රිත ඇමයිලොයිඩ් ෆයිබ්‍රිල් (IAPP) සෑදීම වළක්වයි. ඇල්සයිමර් සහ පාකින්සන් රෝගය සහ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා නව සංයෝග සංවර්ධනය කිරීම සඳහා ප්‍රයෝජනවත් coෂධීය මෙවලම.

SK-N-MC සෛල තුළ, EUK134 MAPK මාර්ගය නිෂේධනය කිරීමෙන් ඔක්සිකාරක ආතතිය අඩු කිරීමෙන් ස්නායු සෛල සෛල H2O2 විෂ වීමෙන් ආරක්ෂා කරයි, එසේම ඇපොප්ටොටික් ගැති ජාන p53 සහ බැක්ස් වල ප්‍රකාශනය අඩු වීම මෙන්ම ඇපොපොටොටික් විරෝධී Bcl- වැඩි දියුණු කිරීම ද සිදු කරයි. 2 ජාන. EUK-134 (10 μM) සමඟ පූර්ව ප්‍රතිකාර කිරීම H9C2 සෛල වල අධි රුධිර පීඩනය වැළැක්වීම, ඔක්සිකාරක ආතතිය අඩු කිරීම සහ පරිවෘත්තීය වෙනස් වීම වැළැක්වීම සඳහා ඵලදායී විය. EUK-134 ප්‍රතිකාර මගින් මයිටකොන්ඩ්‍රියා වල ඔක්සිකාරක තත්ත්වය වැඩි දියුණු කරන ලද අතර මයිටකොන්ඩ්‍රීය පටල විභවය අඩු කරන ලද අධි රුධිර පීඩනය හේතුවෙන් ඇති වූ ප්‍රතිලෝම අඩු වීම. එබැවින් EUK-134 සමඟ අතිරේකය හෘද අධි රුධිර පීඩනය අඩු කිරීමේ නව ප්‍රවේශයක් ලෙස හඳුනාගෙන ඇති අතර මානව හෘද වාහිනී රෝග කළමනාකරණය කිරීමේ චිකිත්සක නියෝජිතයෙකු ලෙස EUK-134 වර්ධනය කිරීමේ අවකාශය ලබා දේ.

 

EUK-134 81065-76-1 Mechanism Of Aඩබ්ලිව්

මිනිසුන් දිනපතා ආහාර සහ ජලය පරිභෝජනය කරන අතර ආහාර ජීර්ණ පද්ධතිය සහ සංසරණ පද්ධතිය හරහා විවිධ ශරීර පටක වලට ප්‍රවාහනය කරන අතර ශක්තිය මුදා හැරීම සඳහා සෛල තුළ පරිවෘත්තීය වේ. සමස්ත පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලිය තුළදී, “ආර්ඕඑස් (ප්‍රතික්‍රියාශීලී ඔක්සිජන් විශේෂ)” විශාල සංඛ්‍යාවක් නිපදවනු ඇත, ඒවා අතර: ඕ 2-, එච් 2 ඕ 2 සහ එච්ඕ 2-, -ඕහ්, මෙම ප්‍රතික්‍රියාශීලී ඔක්සිජන් විශේෂ මඟින් මිනිස් සිරුරේ සාමාන්‍ය සෛල වලට හානි කළ හැකිය. , සෛල ඇපොප්ටෝසිස් සහ නෙරෝසිස් වලට පවා තුඩු දෙයි.

මිනිස් සිරුරේ වැදගත් ප්‍රතිඔක්සිකාරක සංරචක දෙක නම්: සුපර් ඔක්සයිඩ් ඩිස්මියුටේස් (එස්ඕඩී) සහ උත්ප්‍රේරණය (කැට්). ශරීරයේ සාමාන්‍ය පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලිය පවත්වා ගැනීම සඳහා පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියේදී නිපදවන “ආර්ඕඑස් (ප්‍රතික්‍රියාශීලී ඔක්සිජන් පොකුරු)” ජලය හා ඔක්සිජන් බවට පරිවර්තනය කිරීම සඳහා මෙම සංරචක දෙක සමීපව ක්‍රියා කරයි.

SOD වල ඉහළ අණුක බර හේතුවෙන් ස්ට්‍රැටම් කෝනියම් වලට විනිවිද යාමට අපහසු වේ. ඊට අමතරව, සිදුරු සහ දහඩිය ග්‍රන්ථි හරහා එස්ඕඩී සුළු ප්‍රමාණයක් සමට ඇතුළු වුව ද එය ප්‍රෝටීන් මඟින් පහසුවෙන් ජල විච්ඡේදනය වන අතර මිනිස් සිරුරේ දුර්වල ස්ථායිතාවයක් සහ වේගවත් පරිවෘත්තීයතාවයක් ඇත. SOD හි මෙම ලක්ෂණ විලවුන් සඳහා එය යෙදීම වළක්වයි. එම නිසා විලවුන් ක්ෂේත්‍රය තුළ SOD සහ CAT යෙදීම වෙනුවට “EUK-134” සංවර්ධනය කරන ලදී.

 

EUK-134 81065-76-1 අයදුම්පත

ඩීඑන්ඒ හානිවලින් ආරක්ෂා වන්න

DNA අළුත්වැඩියා කිරීම

ගිනි අවුලුවන

ප්‍රති ඔක්සිකරණය

හිරු එළියෙන් රැකබලා ගැනීම, සාමාන්‍ය හිරු එළියේ ඇති ද්‍රව්‍ය ගැන සැලකිලිමත් විය නොහැකි සත්කාරය අතිරේකයක් කරන්න

කුපිත වීම

ඔක්සිකාරක ආතතියට එරෙහිව සටන් කරන්න

මානසික ආතතිය

 

EUK-134 81065-76-1 තවත් පර්යේෂණ

EUK 134 යනු SOD ක්‍රියාකාරකම් රඳවා ගනිමින් එහි උත්ප්‍රේරක ක්‍රියාකාරකම් වැඩි කිරීම සඳහා වෙනස් කර ඇති සැලන්-මැංගනීස් සංකීර්ණයකි. EUK 134 යනු SOD ක්‍රියාකාරකම් රඳවා ගනිමින් එහි උත්ප්‍රේරක ක්‍රියාකාරකම් වැඩි කිරීම සඳහා වෙනස් කර ඇති සැලන්-මැංගනීස් සංකීර්ණයකි. EUK 134 හයිඩ්‍රජන් පෙරොක්සයිඩ් පරිභෝජනය කරන අතර එහි මූලික ප්‍රතික්‍රියා අනුපාතය 234 µM/min in vitro.1 මී මැසි ආඝාත ආකෘතියක EUK 134 ආරක්ෂිත වන අතර මැද මස්තිෂ්ක ධමනි බන්ධනය භාවිතා කරයි. 2.5 mg/kg ට, EUK 134 සමඟ ප්‍රතිකාර කළ මීයන් බෝවන රෝග වල පරිමාව 80%ට වඩා අඩු කළ බව පෙන්නුම් කළේය. කයිනික් අම්ලය පද්ධතිමය පරිපාලනයෙන් පසුව මීයන්ගේ මොළයට වන හානිය 134 mg/kg ට EUK 10 සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරයි .2

 

EUK-134 81065-76-1 විමර්ශන

  1. ජේ ෆාමකෝල් එක්ස්පර්. 1998 ජනවාරි; 284 (1): 215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 අගෝස්තු 17; 96 (17): 9897-902; ප්ලොස් වන්. 2017 පෙබරවාරි 2; 12 (2): e0169146; මෝල් සෛල ජෛව රසායනික. 2016 සැප්තැම්බර්; 420 (1-2): 185-94.
  2. ජේ. ඔෆොවන් සහ අල්. සැලේන්-මැංගනීස් සංකීර්ණ: අන්තර් සෛලීය ආර්ඕඑස් සංඥා මාර්ග විශ්ලේෂණය සඳහා නවීන මෙවලම්. පිළිකා නාශක රෙස්. 2010 ඔක්; 30 (10): 3967-79.
  3. ෆෙයිලි සහ අල්. සෛල හා පටක ඔක්සිකාරක තුවාල වලට එරෙහිව සුපර් ඔක්සයිඩ් ඇනායන ඉවත් කිරීමේ යන්ත්‍රයක් සහ චිකිත්සක කාරකයක් ලෙස ක්‍රියා කරන නව මැංගනීස් සංකීර්ණය. ජේ මෙඩ් කෙම්. 2009 නොවැම්බර් 26; 52 (22): 7273-83.
  4. ඩෙක්රේන් සහ අල්. කෘතිම සුපර් ඔක්සයිඩ් ඩිස්මුටේස්/කැටලේස් මිමෙටික් (ඊයූකේ -134) මඟින් මයිටොජන් සක්‍රීය ප්‍රෝටීන් කයිනාස් පටල පටල හානිය නිසා ඇති වන සක්‍රිය වීම වළක්වන අතර p53 සමුච්චය වීම අඩු කරයි .... ජේ ඉන්වෙස්ට් ඩර්මෙටෝල්. 2004 පෙබරවාරි; 122 (2): 484-91.

 

නැඹුරු ලිපි